Nexium là gì?

Thuốc Nexium (esomeprazole) có những công dụng nào? Được chỉ định trong bệnh lý gì? Cách uống thế nào là đúng? Những điểm gì cần lưu ý khi dùng? Hãy cùng tìm hiểu các thông tin dưới đây cùng Nhà Thuốc An Tâm

Nexium là gì?

Nexium 40mg (esomeprazole) thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton. Nexium giảm lượng axit sản xuất trong dạ dày.

Nexium được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) và các điều kiện khác liên quan đến axit dạ dày quá nhiều như hội chứng Zollinger-Ellison. Nexium cũng được sử dụng để thúc đẩy chữa bệnh thực quản ăn mòn (tổn thương thực quản do acid trong dạ dày).

Nexium 40mg cũng có thể được dùng để ngăn chặn viêm loét dạ dày do nhiễm Helicobacter pylori (H. pylori), hoặc sử dụng các loại thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs).

Nexium 40mg không phải dành cho cứu trợ ngay lập tức các triệu chứng ợ nóng.

Nexium 40mg cũng có thể được sử dụng cho các mục đích khác không được liệt kê trong hướng dẫn thuốc.

Dược lực học

Nhóm dược trị liệu: Thuốc ức chế bơm proton.

Mã ATC: A02B C05

Esomeprazole là dạng đồng phân S- của omeprazol và làm giảm sự bài tiết axit dạ dày bằng một cơ chế tác dụng chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm axit ở tế bào thành. Cả hai dạng đồng phân R- và S- của omeprazol đều có tác động dược lực học tương tự.

Vị trí và cơ chế tác động

Esomeprazole là một base yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường axit cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.

Dược động học

Hấp thu và phân bố

Esomeprazol dễ bị hủy trong môi trường axit và được uống dưới dạng hạt tan trong ruột. Trên động vật (in vivo), sự chuyển đổi sang dạng đồng phân R thì không đáng kể. Esomeprazol được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi uống liều đơn 40mg và tăng lên 89% sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Đối với liều esomeprazol 20mg, các trị số này tương ứng là 50% và 68%. Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khỏe mạnh khoảng 0,22 L/kg trọng lượng cơ thể. Esomeprazol gắn kết 97% với protein huyết tương.

Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu esomeprazol mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của esomeprazol lên sự tiết axit dạ dày.

Chuyển hóa và bài tiết

Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào enzym CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của esomeprazol. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành esomeprazole sulphone, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.

Các tham số dưới đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những cá nhân có enzym chức năng CYP2C19, là nhóm người chuyển hóa mạnh.

Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 17L/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9 L/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Dược động học của esomeprazol đã được nghiên cứu với liều lên đến 40mg, 2 lần/ngày. Diện tích vùng dưới đường cong biểu diễn nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên sau khi dùng lặp lại esomeprazol. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và tỷ lệ gia tăng AUC nhiều hơn tỷ lệ tăng liều sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều dùng này là do sự giảm chuyển hóa ở giai đoạn đầu qua gan và giảm độ thanh thải toàn thân có lẽ do sự ức chế men CYP2C19 của esomeprazol và/hoặc chất chuyển hóa sulphon. Esomeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Các chất chuyển hóa chính của esomeprazol không ảnh hưởng đến sự tiết axit dạ dày. Khoảng 80% esomeprazol liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Khoảng 2,9 ± 1,5% bệnh nhân không có enzym chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hóa kém. Ở các cá nhân này, sự chuyển hóa của esomeprazole được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại esomeprazol 40mg, 1 lần/ngày, AUC trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn khoảng 100% so với bệnh nhân có enzym chức năng CYP2C19 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Những ghi nhận này không ảnh hưởng liều dùng esomeprazole.

Sự chuyển hóa của esomeprazole không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71-80 tuổi).

Sau khi dùng liều đơn esomeprazol 40mg, AUC trung bình ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận có sự khác biệt về AUC giữa các giới tính sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều lượng esomeprazol.

Bệnh nhân suy giảm chức năng các cơ quan

Sự chuyển hóa của esomeprazole có thể bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazol. Vì vậy, không dùng quá liều tối đa 20 mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazol hoặc các chất chuyển hóa chính không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm trong việc bài tiết các chất chuyển hóa của esomeprazole nhưng không chịu trách nhiệm cho sự đào thải thuốc dưới dạng không đổi, người ta cho là sự chuyển hóa của esomeprazole không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Trẻ em

Trẻ vị thành niên 12-18 tuổi

Sau khi sử dụng liều lặp lại 20mg và 40mg esomeprazole, tổng nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) và thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (tmax) ở trẻ 12-18 tuổi tương tự như ở người lớn đối với cả hai liều esomeprazol.

Công dụng thuốc Nexium 40mg

Nexium 40mg là một chất ức chế bơm proton, có khả năng làm giảm lượng axit được tạo ra trong dạ dày.

Thuốc được dùng để điều trị các triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) và các tình trạng khác liên quan đến nồng độ axit dạ dày quá cao như hội chứng Zollinger-Ellison. Thêm vào đó, thuốc cũng có thể được dùng để ngăn ngừa loét dạ dày do nhiễm Helicobacter pylori (H. pylori) hoặc do sử dụng các thuốc chống viêm không chứa steroid (NSAID).

Mặt khác, bạn cũng cần lưu ý rằng thuốc trào ngược dạ dày Nexium 40mg không dùng để giảm triệu chứng ợ nóng ngay lập tức.

Một số tác dụng khác của thuốc không được liệt kê trên nhãn thuốc đã được phê duyệt nhưng bác sĩ có thể chỉ định bạn dùng. Bạn chỉ sử dụng thuốc này để điều trị một số bệnh lý chỉ khi có chỉ định của bác sĩ.

Chống chỉ định

Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, phân nhóm benzimidazole hay các thành phần khác trong công thức.

Không nên sử dụng esomeprazol đồng thời với nelfinavir (Xem “Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác)

Liều dùng và cách dùng

Liều lượng

Sử dụng ở trẻ em

Trẻ em từ 1-11 tuổi cân nặng > 10kg

Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)

Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược được xác định bằng nội soi

Cân nặng >10 đến <20kg: 10 mg 1 lần/ngày trong 8 tuần

Cân nặng >20kg: 10mg hoặc 20 mg 1 lần/ngày trong 8 tuần

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD): 10 mg, 1 lần/ngày, trong 8 tuần.

Liều >1 mg/kg/ngày chưa được nghiên cứu.

Trẻ em từ 4 tuổi trở lên

Điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori.

Khi lựa chọn liệu pháp phối hợp thích hợp, cần xem xét hướng dẫn chính thức của quốc gia, vùng và địa phương về sự đề kháng của vi khuẩn, thời gian điều trị (thông thường là 7 ngày nhưng đôi khi có thể lên tới 14 ngày), và cách dùng các thuốc kháng khuẩn thích hợp

Quá trình điều trị cần được theo dõi bởi cán bộ y tế.

Liều dùng khuyến cáo là:

Cân nặng. Liều dùng < 30kg Kết hợp với hai kháng sinh: dùng đồng thời NEXIUM 10mg, amoxicillin 25 mg/kg can nang va clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, 2 lần/ngày trong 1 tuần 30 – 40 kg. Kết hợp với hai kháng sinh: dùng đồng thời NEXIUM 20 mg, amoxicillin 750 mg và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, 2 lần/ngày trong 1 tuần > 40kg Kết hợp với hai kháng sinh: dùng đồng thời NEXIUM 20 mg, amoxicillin 1 g và clarithromycin 500 mg, 2 lan/ngay trong 1 tuần

Trẻ em dưới 1 tuổi

Kinh nghiệm điều trị với esomeprazol ở trẻ < 1 tuổi còn hạn chế do đó không khuyến cáo sử dụng thuốc cho nhóm tuổi này (xem mục “Đặc tính Dược lực học”)

Người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên

Liều dùng ở những bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên xin xem thông tin kê toa của NEXIUM MUPS viên nén kháng dịch dạ dày.

Đối tượng dân số đặc biệt

Người tổn thương chức năng thận

Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng) thận. Do ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng, nên thận trọng khi điều trị các bệnh nhân này (Xem “Đặc Tính Dược Động Học).

Người tổn thương chức năng gan

Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân > 12 tuổi suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa là 20 mg NEXIUM. Ở trẻ 1-11 tuổi suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa là 10 mg (Xem “Đặc Tính Dược Động Học’).

Cách dùng

Đối với liều 10 mg: cho toàn bộ lượng thuốc trong gói 10 mg vào ly chứa khoảng 15 mL nước. Đối với liều 20mg: cho toàn bộ lượng thuốc trong 2 gói 10 mg vào ly chứa khoảng 30 mL nước. Khuấy đều cho đến khi cốm phân tán hết và để vài phút cho đặc lại. Khuấy lại và uống trong vòng 30 phút. Không được nhai hoặc nghiền nát cốm. Tráng lại cốc với 15 mL nước để đảm bảo đã uống đủ liều.

Đối với những bệnh nhân đặt ống qua mũi hoặc ống thông dạ dày: xin xem phần “Hướng Dẫn Sử Dụng và Xử lý” để được hướng dẫn về cách pha và sử dụng.

Tác dụng phụ nexium

Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu có bất cứ dấu hiệu của một phản ứng dị ứng với Nexium: phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.

Ngừng sử dụng Nexium và gọi bác sĩ ngay nếu có bất cứ triệu chứng của magiê thấp như:

Chóng mặt, rối loạn.
Nhịp tim nhanh hoặc không đều.
Co giật.
Cảm thấy bồn chồn.
Tiêu chảy nước hoặc có máu.
Chuột rút cơ bắp, yếu cơ hoặc cảm giác khập khiễng.
Ho hoặc cảm giác nghẹt thở, hoặc co giật.

Tác dụng phụ Nexium ít nghiêm trọng có thể bao gồm:

Nhức đầu, buồn ngủ.
Tiêu chảy nhẹ.
Buồn nôn, đau dạ dày, khí, táo bón, hoặc khô miệng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những loại khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Tương tác thuốc

Thuốc Nexium 40mg có thể tương tác với những thuốc nào?

Hãy cho bác sĩ biết về tất cả các loại thuốc hiện tại của bạn. Nhiều loại thuốc có thể ảnh hưởng đến esomeprazole, đặc biệt là:

Cilostazol
Clopidogrel
Diazepam
Digoxin
Erlotinib
Các loại thuốc có chứa sắt (sắt fumarate, gluconate màu, sulfat sắt và các loại khác)
Methotrexate
Mycophenolate mofetil
Rifampin
St. John’s wort
Tacrolimus
Warfarin
Thuốc kháng nấm – ketoconazole, itraconazole
Thuốc điều trị HIV/AIDS – atazanavir, nelfinavir, saquinavir

Thuốc Nexium 40 có thể tương tác với thực phẩm, đồ uống nào?

Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.